Pół wieku na ibuprofenie

PAP |

publikacja 19.12.2011 17:42

Przed 50 lat wynaleziono ibuprofen, jeden z najczęściej stosowanych obecnie tzw. niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Jego głównym odkrywcą jest dr Stewart Adams, brytyjski farmakolog firmy Boots.

Pół wieku na ibuprofenie Józef Wolny/GN

Adams zaczął pracować nad nowym lekiem, gdy Boots włączył go do pracy nad nową metodą leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów. W latach 50. XX w. na to schorzenie były stosowane tylko sterydy. Chodziło zatem o opracowanie inaczej działającego środka, który również uśmierzałby ból, a jednocześnie miał właściwości przeciwzapalne.

W tamtych czasach jedynym farmaceutykiem, który wykazywał takie działanie, była aspiryna. Miała ona jednak tę wadę, że powodowała, szczególnie w dużych dawkach, groźne skutki uboczne, takie jak krwawienia żołądka. Adams w 1956 r. postanowił opracować lek, który pomagałby na stawy, ale byłby mniej uciążliwy dla chorego. I zaproponował to firmie Boost.

Rozpoczął badania w jednym z laboratoriów firmy w okolicach Nottingham. Do współpracy włączył chemika Johna Nicholsona. W ciągu kilku lat wytypowali oni 600 związków, z których cztery przeznaczono do badań klinicznych. Jedną z nich odrzucili, ponieważ okazała się całkowicie nieskuteczna. Pozostałe wykazywały działanie lecznicze, ale powodowały silne działania niepożądane. Trzeba było rozpocząć badania na nowo - wspominał Adams w 2006 r. w wywiadzie dla "The Telegraph".

Badacze wrócili do laboratorium i zaczęli poszukiwać kolejnej substancji czynnej, ale bezpiecznej w użyciu. Wtedy właśnie Adams odkrył przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe właściwości kwasu 2-(4-izobutylofenylo)propionowego, czyli ibuprofenu, który okazał się nowej generacji niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym. Opatentowano go w 1962 r., ale do lecznictwa trafił siedem lat później, po przeprowadzeniu wszystkich badań klinicznych.

Decydujące testy przeprowadzono w 1966 r. w The Northern General Hospital w Edynburgu. Stwierdzono wtedy, że ibuprofen stosowany w dawce 600-800 mg dziennie zmniejsza obrzęki i poprawia funkcję stawów u pacjentów z chorobą reumatyczną.

W 1969 r. wprowadzono go do użycia w Wielkiej Brytanii po nazwą Brufen z przeznaczeniem do leczenia chorób reumatycznych (w dawce 1200-2400 mg na dzień). Dopiero pięć lat później już jako ibuprofen pojawił się w USA.

Od tego czasu ibuprofen był coraz bardziej popularny. Obliczono, że do 1985 r. było nim leczono ponad 100 mln ludzi w 120 krajach. W Polowie lat 80. XX w. dopuszczono go do użycia bez recepty - najpierw w Wielkiej Brytanii (w 1983 r.), a potem w USA (1984), jako najbezpieczniejszy niesteroidowy lek przeciwzapalny.

Dziś ibuprofen stosowany jest w 50 postaciach, zarówno w tabletkach, granulkach i żelu, jak też w kremach, syropie oraz spreju. Zażywany jest na bóle reumatyczne, jak i bóle głowy i migreny, a także bóle zębów i bóle menstruacyjne. Trzeba jednak pamiętać, że powoduje też skutki uboczne.

Z okazji rocznicy przypomina o tym dr Thomas Stuttaford z Wielkiej Brytanii. W wypowiedzi dla BBC ostrzega, że powoduje on więcej działań ubocznych niż większość osób zdaje sobie z tego sprawę: może doprowadzić do uszkodzenia nerek, krwawienia z przewodu pokarmowego, a szczególnie źle jest tolerowany przez osoby po 65. roku życia.

Wciąż jednak są odkrywane nowe właściwości ibuprofenu. Specjaliści Harvard Medical School opublikowali w 2011 r. badania, z których wynika, że o 38 proc. zmniejsza on ryzyko choroby Parkinsona. Wcześniejsze obserwacje sugerowały, że obniża też ryzyko zachorowania na chorobę Alzheimera.

Zbigniew Wojtasiński (PAP)

zbw/ ula/